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2021年10月6日，Dialectic Therapeutics公司宣布，基于其专有的新型抗凋亡蛋白靶向降解技术（APTaD）构建的第一代化合物DT2216，已经完成1期临床试验首例患者给药，用于治疗复发/难治性实体瘤和血液系统恶性肿瘤。
临床前研究显示，DT2216可以选择性地诱导癌细胞中BCL-XL蛋白的降解。BCL-XL是癌症中最常过度表达的抗细胞凋亡蛋白。细胞凋亡过程能使细胞对化疗更敏感，从而有效破坏癌细胞。临床前研究显示，DT2216作为单药或联合化疗在各种血液学和实体瘤中产生抗癌活性。此外，与其他化疗药物相比，癌细胞对DT2216产生耐药性的可能性更小。目前疗法还无法靶向许多其他与癌症相关的重要蛋白，而APTaD技术有望应用于更广泛的BCL蛋白家族和其他蛋白靶标。
图片来源：参考资料[2]
该项多中心、剂量递增的1期临床试验针对晚期/转移性实体瘤和血液系统恶性肿瘤患者，他们不再对获批或标准治疗产生应答。该试验预计将入组20-40例患者。
“能将我们的第一代APTaD药物DT2216推向临床，是我们广泛的临床前研究成果的结晶。这也标志着针对抗凋亡BCL蛋白质家族的蛋白质降解剂，首次在人类中进行给药。我们相信DT2216无论作为单药，或与化疗和其他疗法相结合，均有潜力成为针对BCL-XL的‘first-in-class’抗癌方案。”Dialectic总裁兼首席执行官David Genecov博士表示，“我们期待在这次试验中更深入地了解DT2216的安全性、耐受性和抗肿瘤活性。并且期待利用我们的新型APTaD技术平台继续推进下一代降解化合物。”
参考资料:
[1] Dialectic Therapeutics Announces First-in-Human Dose in Phase 1 Clinical Trial Evaluating DT2216, its First Generation Antiapoptotic Protein Targeted Degradation (APTaD™) Compound, in Patients with Relapsed or Refractory Malignancies. Retrieved October 6, 2021, from https://www.prnewswire.com/news-releases/dialectic-therapeutics-announces-first-in-human-dose-in-phase-1-clinical-trial-evaluating-dt2216-its-first-generation-antiapoptotic-protein-targeted-degradation-aptad-compound-in-patients-with-relapsed-or-refractory-malignanc-301393686.html
[2] Pal, P., et, al. (2021). Discovery of a Novel BCL-XL PROTAC Degrader with Enhanced BCL-2 Inhibition. Journal of Medicinal Chemistry. Published. https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.1c00517
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